GT20029 это гель для местного применения, разработанный китайской компанией Suzhou Kintor Pharmaceuticals Inc. для лечения облысения по мужскому типу.

Механизм действия GT20029 состоит в избирательном разрушении андрогеновых рецепторов на поверхности клеток волосяных фолликулов, т.е. корней волос.

GT20029 относится к классу химически активных веществ PROTAC (Proteolysis Targeting Chimera) которые используют клеточную систему UPS (Ubiquitin Proteasome System) для того, чтобы разрушить белок-мишень. В случае андрогенетической алопеции - это андрогеновый рецептор клетки. AR-PROTAC GT20029 как мостик связывает белок-мишень с убиквитинлигазой (Ub-E2-E3-ligase), которая метит его для деградации (разрушения) в протеасоме.

В отличие от ингибиторов, которые инактивируют белки-мишени необратимо связываясь с ними, AR-PROTAC GT20029 после эффекта на 1 молекулу целевого белка высвобождается из комплекса с убиквинтинлигазой и готов действовать на следующий белок-мишень.

• POI / Protein of interest - белок-мишень или целевой белок
• Ub / Ubiquitin - Убиквинтин - белок участвующий в регуляции процессов внутриклеточного разрушения других белков
• Proteasome - Протеасома - внутриклеточный белковый комплекс, разрушающий ненужные или дефектные белки при помощи протеолиза, т.е. химической реакции разрыва пептидных связей
• UPS / Ubiquitin Proteasome System - внутриклеточный механизм разрушения белков
• Ub-E2-E3-ligase - убиквинтинлигаза - элемент UPS

Активное действующее вещество PROTAC GT20029 находится на II стадии клинических исследований результаты которых, как ожидается, будут опубликованы в 2024 году.